通化东宝GLP-1双靶点减肥药II期临床完成首例给药

　　国产胰岛素龙头通化东宝（600867.SH）正加速推进其研发管线进程，尤其是在商业化前景更加明晰的GLP-1药物方面。该公司1月13日盘后发布消息称，其自研的GLP-1/GIP双靶点受体激动剂（注射用THDBH120）减重适应症II期临床试验于近日完成首例受试者给药。不过，这离该产品正式上市还有相当长时间。

　　多重激动和长效协同作用是多肽减肥降糖药的主流研发趋势。注射用THDBH120是胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体和葡萄糖促胰岛素分泌多肽（GIP）受体双靶点激动剂，其将GLP-1和GIP这两种促胰岛素的作用整合至一个多肽单分子中，且通过分子设计进一步提高代谢稳定性，发挥协同促进的血糖控制、体重减轻以及调节脂质代谢等功能，满足单一分子靶点或复方制剂治疗效果不佳的糖尿病患者的临床需求，有望成为更长效的治疗糖尿病和肥胖的重磅药物。  

　　2023年12月，THDBH120获得国家药监局核准签发的降糖适应症药物临床试验批准通知书，并于2023年12月完成临床Ⅰa期首例受试者入组。2024年2月，THDBH120获得国家药监局签发的减重适应症临床试验申请受理通知书。

　　随后，根据国内化学药品创新药相关指导原则，通化东宝全资子公司东宝紫星（杭州）生物医药有限公司启动一项“在中国超重或肥胖患者中评价注射用THDBH120有效性和安全性的多中心、随机、双盲、安慰剂对照的Ⅱ期临床试验”，主要目的为通过分析体重变化，评价THDBH120在超重或肥胖患者中皮下注射治疗的有效性；次要目的为评价THDBH120在超重或肥胖患者中皮下注射治疗的安全性、耐受性、免疫原性、药代动力学特征及其他有效性特征，已于近日成功完成首例受试者给药。“在中国肥胖受试者中评价注射用THDBH120多次给药的安全性、耐受性、药代动力学特征和初步有效性的随机、双盲、安慰剂对照的Ib期临床试验”正顺利开展，已完成数据库锁定。

　　GLP-1药物被市场称为“新一代药王”。2022年5月，全球首款GLP-1/GIP双受体激动剂——礼来公司研发的Tirzepatide糖尿病适应症产品（商品名：Mounjaro）获得美国FDA批准上市，其减重适应症产品（商品名：Zepbound）于2023年11月获得FDA批准上市。Tirzepatide为皮下注射给药，每周注射一次。根据礼来公司定期财报，其Tirzepatide自上市以来增长迅速（见下图）。

　　图：礼来公司Tirzepatide上市以来销售情况资料来源：通化东宝公告

　　通化东宝是国内糖尿病领域头部企业，公司现有产品线涵盖了人胰岛素、胰岛素类似物、GLP-1受体激动剂以及口服降糖药等丰富多元的治疗药物。根据医药魔方销售量数据，2024年一季度公司人胰岛素市场份额在40%以上，稳居行业第一；甘精胰岛素市场份额近10%；门冬胰岛素系列正处于快速放量过程中。

　　研发方面，在市场规模持续增长的GLP-1、DPP-4、SGLT-2类降糖药物上，通化东宝均已有相应产品获得上市批准。公司布局多款一类创新药。GLP-1类药物作为当前市场潜力巨大的降糖与减重产品，且依从性的提升、多靶点以及长效化是GLP-1类产品未来发展方向，公司布局在研两款GLP-1创新药物。此外，公司引进长效GLP-1产品司美格鲁肽注射液，目前中国III期临床试验已完成首例患者给药。公司通过“自主研发+对外合作”双轮驱动，构建起了包括利拉鲁肽、司美格鲁肽、口服小分子GLP-1、GLP-1/GIP双靶点受体激动剂在内的多层次、多样化的GLP-1产品梯队，公司GLP-1产品与管线体系将与公司现有糖尿病治疗产品形成有效协同，进一步巩固与加强公司在糖尿病与内分泌代谢领域的核心竞争力。

　　截至1月13日，通化东宝在注射用THDBH120项目中研发投入约9725.33万元。

（文章来源：经济参考网）

(原标题：通化东宝GLP-1双靶点减肥药II期临床完成首例给药)

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